はじめに

私は以前、経皮吸収プロホルモンが市販のサプリメントのうちで最も効果的だといったことがあるが、その発言は訂正しなくてはならなくなった。経皮吸収プロホルモンが、最も効果的な筋肉増強サプリメントであることは確かだが、体組成改善への飽く無き探求におけるあらゆる面で、それ以上の可能性を秘めているのが局所脂肪減少サプリメントなのだ。

局所脂肪減少サプリメントや一般に「スポットリデューサー」と呼ばれているサプリメントには、検討するべき点が3つある。

第一は、ただの利尿薬と実際に体脂肪を有意に減少させるサプリメントとを区別する事。

第二は、脂肪分解を促すためにこれらのサプリメントが主として操作する、アドレナリン作動系を理解する必要がある事。

第三は、なぜ局所サプリメントが経口サプリメントよりも有利なのかを理解するためには、transdermalとpercutaneousの二つの経皮デリバリーを理解する必要がある事。 また、現在市販されているこの種の製品のうち、皮膚の保護層を透過して、充分な活性成分を脂肪組織に局所的に分配出来るものは、LipoDerm-Ｙ(リポダーム-Y)を除いて他にない理由も理解しなくてはならない。

この記事を読めば、なぜ本当の意味での「局所的脂肪減少」が生理的に可能なのかを理解していただけると思う。それと同時に、どの製品が実際に効果があるのかを決定するのに役立つ充分な知識も得られるはずである。

脂肪減少サプリメントと利尿剤

実際に脂肪分解を有意に促進するのではなく、利尿薬の作用しかない製品は、フォトシュートやコンペティションの準備をしている時ではない限り、基本的に何の価値もない。 アミノフィリンを活性成分とする 「Cutting Gel」（カッティング ジェル）という商品はこの範疇に入る。アミノフィリンはカフェインに似たキサンチン誘動体で、ファットバーナーとして特別に効力がある訳ではない。アミノフィリンのラットを使った実験では、アデノシン受容体 (カテコールアミン誘発の発熱に対する負のフィードバック機構の一つ) の遮断とホスホジエステラーゼ(サイクリックAMPを分解する)の阻害による発熱性を示しているが、これは、ヒトを死なせる程の極度の高用量を使っての実験なので、適切でない (1､2)。 治療用量では、アデノシンの遮断のみが起こり、ノルエピネフリンのレベルを上昇させる(3)。しかし後で見るように、ノルエピネフリンは、β２受容体(善玉)と共に、α２受容体(悪玉)も刺激してしまう。そして頑固な脂肪では、α２の数がβ２を凌いで多いのだ(4)。

カフェイン同様、アミノフィリンは効果的な利尿剤で(5)、Cutting Gelの販売元が引例する研究結果で胴回りの縮小が見られたのは、それが原因なのだ。その研究では、実際の脂肪の減少を測定していない(6,7)。アミノフィリンクリーム使用後の脂肪厚を測った研究が一つあるのだが、コントロールと何の差もない結果が出ている（８）。局所利尿剤としての効果はあるかもしれないが、脂肪減少サプリメントとしての効果は怪しい｡

このようなサプリメントが本当に水分を局所的に減少させるなら、コンテスト前には非常に有益だ。というのは、Lasix (ラシックス)などの薬物使用に伴う、全身の脱水症状などの心配なく細胞外水分を除去することが出来るので、筋肉は張って見え、痙攣も起こりにくい。

LipoDerm- Y(リポダーム-Y)、インパクトのDermaLean（ダーマリーン）、S.A.N.のLipoBurn（リポバーン）などの製品（基本的に、ヨヒンビンと少数の他の成分を含む製品すべて）は、もう一つの範疇に入る。これらのサプリメントは正しく調合されていれば、アドレナリン作動系を操作し、論理的には脂肪を局所的に減少させることができる。

アドレナリン作動系

写真の使用許可： http://www.muscletime.com

ヒトの体内で、体重のホメオスタシスに大きく貢献するのがアドレナリン作動系だ。 アドレナリン作動性受容体には、αとβの2つのタイプがあり、それぞれ亜型を持つ。そのどちらが活性を持つかによって脂肪分解が刺激されるか阻害されるかが決まってしまうのだ。

ボディビルダーに最もよく知られたアドレナリン受容体は、β受容体である。これは1､2､3の亜型に分かれており、これらの受容体を通じて、エフェドリン／カフェインスタックやクレンブテロールなどの薬剤が効果を発揮する。クレンブテロールがβ２受容体に直接作用するのに対し、エフェドリンは、身体の主要内因性発熱ホルモンであるノルエピネフリン(NE)の放出を刺激する事で間接的に作用する。クレンブテロールと異なり、NEの結合は選択的ではない。β２受容体との結合に加え、α受容体とβ１、β3受容体とも結合してしまう。 ヨヒンビンが効果を示すのは、α2受容体との結合に関してである。

ノルエピネフリンとヨヒンビン

α２受容体の活性化はNEの放出を阻害するので、この受容体と結合することにより、NEは自らの負のフィードバックシグナルの機能を果たすことになる。言い換えれば、自らを遮断してしまうのだ。明らかにこれは脂肪減少のためには良くない。α２受容体はβ受容体よりもカテコールアミンのレベルが低くて活性化するため(9)、とくに安静時に遮断が起こる。従って、基本的には熱産生が常にオフの状態になってしまうのだ。男性と女性の体脂肪のつきかたが違うのは、α２とβ受容体が分配されるている領域が違うからである(4)。要するに、女性は殿大腿部（ヒップ、太腿、臀部）にα２受容体が多く、β受容体は少ないが、男性の場合は胴の中間部がそうなのだ。エクササイズをしたり、エフェドリン／カフェインスタックなどを使って、カテコールアミンのレベルを上昇させ、α２が脂肪分解を阻害するのを部分的に抑制はできるが (9)、それでもなおα２は脂肪分解を妨げる作用を続ける。

ヨヒンビンは、α２受容体選択的拮抗物質(10)なので、このフィードバックループを短絡してNEレベルを上昇させるため、特に上記の問題部位での脂肪減少を促進する。もし脂肪組織内で高レベルのヨヒンビンとNEを達成できるなら、なおさら効果がある。残念なことに、経口サプリメントなど、血中のレベルも上昇させてしまう方法では、心臓や中枢神経系でのレベルも高めてしまい、不快で危険な副作用をもたらす。この記事の題を見れば、私が解決法は経皮投与にあると信じているのは明白なのだが、それについては後で述べるとしよう。

血流

ヨヒンビンがアドレナリン作動系を通じて脂肪分解を促進するより間接的な第二のメカニズムは、末梢血流を増加させることだ(11､12)。脂肪組織には血管が少ないことが知られている。脂肪分解の過程で遊離脂肪酸とグリセロールに分解されたトリグリセリドは、脂肪細胞から運び出されなければ、再び脂肪組織に取り入れられてしまう危険がある。β受容体の活性化は血管を拡張させ、血流を増加させるが、脂肪分解で放出された遊離脂肪酸をすべて取り除くには充分でない(13)。一方、α１とα２受容体の活性化は、血流を減少させる(4､14)。従って、ヨヒンビンでα１とα２受容体に拮抗すれば血流が増加する筈で、それによってFFA(遊離脂肪酸)の動員と除去を促進し、脂肪減少を助ける事ができる。 重ねて言うが、心臓や中枢神経系には至らず、脂肪組織に送り込まれるヨヒンビンが多ければ多いほど効果があるのだ。