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アンドロ、その他のプロホルモンに関する事実

WRITER
パトリック・アーノルド Patrick Arnold

過去5年間に、市場に登場した最もホットなスポーツ サプリメントは、プロホルモンだ。しかしながら、これらのサプリメントが実際どういうもので、どんな働きをするかについては、誤報と混乱に満ちている。アンドロステンジオンが栄養サプリメントとして販売され始めてからほぼ4年になるが、 その間多くの事実が解明されてきた。同時に、アンドロステンジオンやその他の次世代のアンドロサプリメントが、少なからずメディアの注目を浴びた。だが残念な事に、これまでのメディアの取り扱いは、不当な程否定的なのだ。
さらに、事態を複雑にしているのは、最近のJAMA誌(The Journal of the American Medical Association)に発表されたような、アンドロステンジオンに関する否定的な研究で、それらが正当な根拠もなく、プロホルモン全体の安全性と有効性に疑問を投げかけていることだ。こうした研究は、様々な投与形式によってその作用が大きく異なることや、個々の特異的なプロホルモン化合物のユニークな特性を考慮することなく行われている。
本稿の目的は、プロホルモンに関する事実を明らかにし、プロホルモンに浴びせられた不正確な批判への反論としたい。

プロホルモンとは一体何か?

 プロホルモンは自然に生じる物質で、生物学的活性は無いと言ってよく、ヒトの体内において活性ホルモンに変換される。例えばアンドロステンジオンは、体内でテストステロンに変換されるのだ。 この変換は、特定の酵素の作用によって起こる。これらのデヒドロゲナーゼ酵素は、組織により異なった濃度で、体内のいたる所に見られるが、その量に限りがあるため、活性化されるプロホルモンの量にも、勿論明確な限界がある。(この事実の重要性は強調する必要がある)。この限界のために、いくら高用量を摂取したところで、若者に見られる自然のテストステロンレベルの範囲を超える程の上昇は起こらないのだ。

プロホルモンの種類

 最初に紹介されたプロホルモンはアンドロステンジオンだった。この、"マーク・マグアイア"のプロホルモンは、体内において適度にテストステロンに変換し、幾分かの効果があるが、ただ一つ、ある特殊な問題のためにその使用は限られている。 その問題とは、エストロゲンへの変換傾向が大きいことで、これは、過剰な水分滞留や、女性化乳房(男性の乳腺過剰発育)のリスクの増大という形で、男性にとっては厄介なトラブルとなるのだ。

 そこで、アンドロステンジオンに優るものとして、テストステロン前駆体の4-アンドロステンジオール (アンドロジオール(R))が売り出された。 アンドロジオールのテストステロン変換率については、in vitro (試験管内) および in vivo (生体内)における実験において、アンドロステンジオンの変換率を殆ど300%上回ることが示されている。 また、その化学的構造上、アンドロジオール(R) は、直接エストロゲンに変換することができないのだ。 アンドロステンジオンとアンドロジオール(R) が、異なる酵素系を介してテストステロンに変換することから、この二つをスタックし、酵素量の限界というバリアを乗り超えて、テストステロンのレベルを上昇させようとする試みもあった。 しかしユーザーの多くに、アンドロステンジオンによるエストロゲン問題が起きやすく、このやり方は最近では廃れてしまった。
アンドロステンジオンとアンドロジオールについては、後でもう少し詳しく述べることにしよう。

 プロホルモンの5-アンドロステンジオールも、アンドロジオール(R) とおよそ同時期に発売されたものだ。 5-アンドロステンジオールは、テストステロン前駆体でもあるDHEAの代謝物質なのだが、テストステロンの前駆体としては、アンドロステンジオンやアンドロジオール(R) に比べて直接性に欠ける。 実際のところ、同時に二つの代謝段階を経なければならないので、結果的に変換率がかなり低いのだ。また、弱いエストロゲン作動薬物質(エストロゲン受容体に結合して、活性化する)でもあり、高用量を使用すると、男性にエストロゲン効果が発現する。にもかかわらず、5-アンドロステンジオールは全くの失敗であったとは言えない。軽度に筋肉を発達させる特性があり、他のDHEA代謝物質同様、免疫刺激の効能もあるのだ。

19-ノル プロホルモン類

 もう一つ、19-ノル プロホルモン と呼ばれる、アンドロゲン性(テストステロンに関連する) プロホルモンがある。 構造上、ある化学的機能グループ(メチル)が欠けている点を除けば、19-ノル プロホルモンは、化学的にその対応物質であるC19(アンドロ)に非常に良く似ている。 19-ノル プロホルモンは全て19-ノル テストステロンに変換される。 19-ノル テストステロンの動態は、その代謝の仕方に関する限り、体内のテストステロンと極めて類似しているが、19-ノル テストステロンとその代謝物質が特定の組織に及ぼす影響は、テストステロンのそれとは大きく異なる。 これは主に、この二つのホルモン、ジヒドロ誘動体の活性度の違いによるものだ。 ジヒドロ アンドロゲンは、5-アルファ還元酵素(5−AR)が親ホルモンに作用して形成される。 5-ARに富む組織には、皮膚、頭皮、前立腺、生殖器官がある。 興味深いことに、19-ノル テストステロンのジヒドロ誘動体は、テストステロンと異なり、活性度が親ホルモンよりも弱い。 これは、5-ARに富む組織に対するこのホルモンの作用が、テストステロンに比べて弱いことを示している。 そして、筋肉には5-ARが全くと言っていいほど含まれていないことから、19-ノル テストステロンの筋肉増強の特性は失われない。 最終結果として、19-ノル 化合物には筋肉増強の効果があるが、皮膚(多毛、ニキビ)、頭皮(男性型禿頭症)、前立腺(前立腺肥大症) に及ぼす男性化効果は非常に小さいということになる。

 最初に登場した19-ノル プロホルモンは、19-ノル アンドロステンジオンであった。 このプロホルモンは暫くの間、ある程度の成功を収め、効果もあったが、アンドロステンジオン程重大でないにしても、副作用としてのエストロゲン問題があった。 ノルアンドロステンジオンとノルテストステロンは、しばしばエストロゲンへの変換能がないように考えられているが、それは間違いだ。 事実、ノル化合物は、アロマターゼ酵素と結合して、C19(アンドロ)化合物同様、エストロゲンに変換する。 この変換には、アロマターゼ酵素が関与してはいるが、C19類と全く同じ機序で変換される訳ではなく、速度も遅い。 それでも、エストロゲンがノルアンドロステンジオンにおいて問題要素となるには充分なのだ。

その後しばらくして、19-ノルアンドロステンジオンに加え、そのジオール対応物質である、19-ノル-4-アンドロステンジオール(ノルアンドロジオールTM)が市場に現れた。 アンドロジオール(R)同様、化学的にエストロゲン変換が不可能な物質だ。 活性ホルモンへの変換率がジオン系よりもはるかに高い点では、ノルアンドロジオールTM もまたアンドロジオール(R) に類似すると考えられている。 残念な事に、19-ノルテストステロンの血液分析試験は、現在のところ非常に費用がかかるので、生体を使った証明はまだない。

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